药素网：风湿性关节炎用药——保泰松

保泰松是一种解热镇痛、抗炎抗风湿的药物，主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。亦用于丝虫病急性淋巴管炎。

保泰松的药理作用类似氨基比林，但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。Ｔ1/2为56～86小时。本品肝内代谢，代谢产物（Oxyphenbutazone）仍有活性。

保泰松的用法用量为：1.治关节炎，开始一日0.3-0.6g，分3次饭后服，一周后如无不良反应可递减至维持量每日0.1-0.2g；2.丝虫病急性淋巴管炎，每次服0.2g，一日3次，总量1.2-3g；3.急性炎症控制后，再用抗丝虫病药治疗。

保泰松与阿司匹林有交叉过敏反应，胃溃疡患者最好不要用。高血压，水肿，心衰病人禁用。

服用保泰松可能会出现一些不良反应。水钠潴留，血压升高，眩晕。可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡。可引起出血及肝肾损害。可抑制骨髓致粒细胞减少，再生障碍性贫血。可引起黄胆及肝炎。

保泰松不良反应发生率较高，即使每日剂量不超过400mg，其发生率为25～40％左右。以消化道不良反应最多见，从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、盐潴留而致的水肿也较常见，这对老年人及心脏病患者极为不利。血液病如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见，但随着药物的广泛使用，这方面的报道也在增多，甚至有致死者。对内分泌及中枢神经系统的作用通常较轻，头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身中毒作用。过敏反应是致命性的，可能出现哮喘，也可能引起全身性红斑狼疮样综合征。

保泰松对血浆蛋白具有竞争性结合作用，致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时，就会出现这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时，干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用，使排尿酸利尿作用明显减弱。

保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂，它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时，钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。